單項(xiàng)選擇題名阿霉素,是產(chǎn)生的蒽環(huán)糖苷抗腫瘤抗生素,抗瘤譜較廣,對(duì)多種腫瘤均有作用,屬周期非特異性藥物,對(duì)各種生長(zhǎng)周期的腫瘤細(xì)胞都有殺滅作用。主要適用于急性白血病,對(duì)急性淋巴細(xì)胞白血病及粒細(xì)胞白血病均有效,一般作為第二線藥物,即在首選藥物耐藥時(shí)可考慮應(yīng)用此藥。惡性淋巴瘤,可作為交替使用的首選藥物。蒽醌類(lèi)抗腫瘤抗生素產(chǎn)生上述的毒性的原因可能為()。

A.結(jié)構(gòu)中具有脂溶性蒽環(huán)配基和水溶性柔紅糖胺,又有酸性酚羥基和堿性氨基,易通過(guò)細(xì)胞膜進(jìn)入腫瘤細(xì)胞導(dǎo)致
B.2位羥基可產(chǎn)生空間障礙,妨礙嘧啶堿基繞著核苷酸鍵的旋轉(zhuǎn),使多氧核苷酸不能正常地堆積
C.DNA復(fù)制和轉(zhuǎn)錄受阻,導(dǎo)致DNA的斷裂
D.可能是醌環(huán)被還原成半醌自由基誘發(fā)了脂質(zhì)過(guò)氧化反應(yīng),引起損傷
E.藥物中的結(jié)構(gòu)配體通過(guò)嵌入在DNA大溝中,從而影響錯(cuò)配修復(fù)和復(fù)制分流,細(xì)胞通過(guò)損傷的DNA位置合成DNA的能力導(dǎo)致


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5.單項(xiàng)選擇題β-受體拮抗劑具有較好的抗心律失常作用,通過(guò)對(duì)抗興奮心臟的作用,降低血壓,減慢心率,減弱心肌收縮力,降低心肌耗氧量,臨床上主要用于治療心律失常、心絞痛、高血壓、心肌梗死等心血管疾病。β-受體拮抗劑分為芳氧丙醇胺類(lèi)和苯乙醇胺類(lèi),關(guān)于β-受體拮抗劑說(shuō)法錯(cuò)誤的是()。

A.普萘洛爾對(duì)β1和β2均有阻斷作用,會(huì)引起支氣管痙攣和哮喘的副作用
B.拉貝洛爾對(duì)α1、β1和β2均有阻斷作用,結(jié)構(gòu)上屬于苯乙醇胺類(lèi)
C.比索洛爾是高選擇性的β1受體拮抗劑,通常不會(huì)影響呼吸道阻力
D.索他洛爾是強(qiáng)效非選擇性β-受體拮抗劑,從結(jié)構(gòu)類(lèi)型上看,屬于芳氧丙醇胺類(lèi)
E.普萘洛爾因?qū)?beta;2受體有阻斷作用,故禁用于變異型心絞痛

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含有手性中心的藥物稱(chēng)為手性藥物。手性藥物的一對(duì)對(duì)映異構(gòu)體的藥理活性可呈現(xiàn)多種差異。兩個(gè)對(duì)映異構(gòu)體中只有一個(gè)有藥理活性,另一個(gè)沒(méi)有活性的藥藥物是()。

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