單項(xiàng)選擇題下列對脂水分配系數(shù)的描述正確的是（）

A.以pKa表示
B.藥物脂水分配系數(shù)越大，活性越高
C.藥物脂水分配系數(shù)越小，活性越高
D.脂水分配系數(shù)在一定范圍內(nèi)，藥效最好
E.脂水分配系數(shù)對藥效不影響


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1.單項(xiàng)選擇題在奮乃靜的化學(xué)結(jié)構(gòu)中引入氟原子可發(fā)生以下哪種變化（）

A.增加了位阻
B.增加了脂溶性
C.增加了水溶性
D.可影響分子間的電荷分布和脂溶性及藥物作用時間
E.改變了溶解度

2.單項(xiàng)選擇題在睪酮17位引入甲基可發(fā)生以下哪種變化（）

A.改變了溶解度
B.改變了解離度
C.改變了分配系數(shù)
D.增加了脂溶性
E.增加了位阻

3.單項(xiàng)選擇題下列巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥顯效最快的是（）

A.戊巴比妥，pKa8.0（未解離率80%）
B.苯巴比妥，pKa7.4（未解離率50%）
C.異戊巴比妥，pKa7.9（未解離率75%）
D.苯巴比妥酸，pKa3.75（未解離率0.022%）
E.海索比妥，pKa8.4（未解離率90%）

4.單項(xiàng)選擇題以下說法錯誤的是（）

A.氨茶堿于早上7點(diǎn)服藥效果好
B.抗貧血藥鐵劑于晚上7點(diǎn)服藥可獲得較好的效果
C.心臟病患者對洋地黃的敏感性以凌晨4點(diǎn)為最高
D.環(huán)磷酰胺在早上7點(diǎn)給藥致畸作用最強(qiáng)
E.氮芥以早上7點(diǎn)作用最強(qiáng)，晚上7點(diǎn)作用為最弱

5.單項(xiàng)選擇題能使藥物親脂性顯著增加的基團(tuán)是（）

A.氨基
B.酚羥基
C.羧基
D.烴基
E.磺酸基

6.單項(xiàng)選擇題藥物的解離度與生物活性的關(guān)系是（）

A.增加解離度，離子濃度增加，活性增強(qiáng)
B.增加解離度，離子濃度降低，活性增強(qiáng)
C.增加解離度，不利吸收，活性下降
D.增加解離度，有利吸收，活性增強(qiáng)
E.合適的解離度，有最大活性

7.單項(xiàng)選擇題可使藥物親水性顯著增加的基團(tuán)是（）

A.苯基
B.烴基
C.酯基
D.羥基
E.鹵素

8.單項(xiàng)選擇題藥物的親脂性與生物活性的關(guān)系是（）

A.增強(qiáng)親脂性，有利吸收，活性增強(qiáng)
B.降低親脂性，不利于吸收，活性下降
C.適度的親脂性有最佳活性
D.增強(qiáng)親脂性，使作用時間縮短
E.降低親脂性，使作用時間延長

9.單項(xiàng)選擇題藥物與受體結(jié)合的構(gòu)象是（）

A.藥效構(gòu)象
B.優(yōu)勢構(gòu)象
C.反式構(gòu)象
D.最低能量構(gòu)象
E.最高能量構(gòu)象

10.單項(xiàng)選擇題下列幾種藥物與受體間的結(jié)合力，不可逆的是（）

A.離子鍵
B.氫鍵
C.離子偶極
D.范德華力
E.共價鍵