單項選擇題增加化合物的親脂性（）

A.不能改善藥物的體內(nèi)吸收
B.不利于通過血腦屏障
C.不增強作用于中樞神經(jīng)的藥物活性
D.不能使藥物在體內(nèi)容易分解
E.不能使藥物易于穿透生物膜


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1.單項選擇題以下關于在藥物分子中引入羥基的說法錯誤的是（）

A.可改變藥物的分配系數(shù)
B.可改變藥物的解離度
C.可影響分子間的電荷分布
D.可增加位阻效應
E.可影響藥物的溶解度

2.單項選擇題下列說法錯誤的是（）

A.抗精神病藥能阻斷中樞多巴胺受體，又能引起帕金森綜合征，所以能對抗左旋多巴的作用
B.維生素B6可增強左旋多巴的副作用
C.利血平可耗竭黑質(zhì)，紋狀體中多巴胺，降低左旋多巴的療效
D.卡比多巴常單獨應用
E.卡比多巴常與左旋多巴合用

3.單項選擇題以下不屬于立體異構(gòu)對藥效的影響的是（）

A.構(gòu)象異構(gòu)
B.幾何異構(gòu)
C.同分異構(gòu)
D.對映異構(gòu)
E.官能團間的距離

4.單項選擇題對藥物的電子云密度分布和藥效的關系錯誤的說法是（）

A.受體和酶都是蛋白質(zhì)，其電子云密度分布不均勻，可帶有正負兩種電荷
B.藥物分子中電子云密度分布正好和受體或酶的特定受體相適應時，由于電荷產(chǎn)生的靜電引力，有利于藥物分子與受體或酶結(jié)合，形成比較穩(wěn)定的藥物-受體或藥物-酶的復合物
C.在苯甲酸乙酯的4位上引入氨基，可使藥物與受體結(jié)合的更牢固，作用時間延長
D.在苯甲酸乙酯的4位上引入硝基，可使麻醉作用增強
E.以上說法都不對

5.單項選擇題下列對脂水分配系數(shù)的描述正確的是（）

A.以pKa表示
B.藥物脂水分配系數(shù)越大，活性越高
C.藥物脂水分配系數(shù)越小，活性越高
D.脂水分配系數(shù)在一定范圍內(nèi)，藥效最好
E.脂水分配系數(shù)對藥效不影響

6.單項選擇題在奮乃靜的化學結(jié)構(gòu)中引入氟原子可發(fā)生以下哪種變化（）

A.增加了位阻
B.增加了脂溶性
C.增加了水溶性
D.可影響分子間的電荷分布和脂溶性及藥物作用時間
E.改變了溶解度

7.單項選擇題在睪酮17位引入甲基可發(fā)生以下哪種變化（）

A.改變了溶解度
B.改變了解離度
C.改變了分配系數(shù)
D.增加了脂溶性
E.增加了位阻

8.單項選擇題下列巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥顯效最快的是（）

A.戊巴比妥，pKa8.0（未解離率80%）
B.苯巴比妥，pKa7.4（未解離率50%）
C.異戊巴比妥，pKa7.9（未解離率75%）
D.苯巴比妥酸，pKa3.75（未解離率0.022%）
E.海索比妥，pKa8.4（未解離率90%）

9.單項選擇題以下說法錯誤的是（）

A.氨茶堿于早上7點服藥效果好
B.抗貧血藥鐵劑于晚上7點服藥可獲得較好的效果
C.心臟病患者對洋地黃的敏感性以凌晨4點為最高
D.環(huán)磷酰胺在早上7點給藥致畸作用最強
E.氮芥以早上7點作用最強，晚上7點作用為最弱

10.單項選擇題能使藥物親脂性顯著增加的基團是（）

A.氨基
B.酚羥基
C.羧基
D.烴基
E.磺酸基